PRL引起并维持泌乳，故名催乳素。在女性青春期乳腺的发育中，雌激素、孕激素、生长素、皮质醇、胰岛素、甲状腺激素、PRL、女性在经期催乳素增多也会引发经前综合症……到妊娠期，PRL、雌激素与孕激素分泌增多，使乳腺组织进一步发育，具备泌乳能力却不泌乳，原因是此时血中雌激素与孕激素浓度过高，抑制PRL的泌乳作用。分娩后，血中的雌激素和孕激素浓度大大降低，PRL才能地发挥始动和维持泌乳的作用。在妊娠期PRL的分泌显着增加，可能与雌激素刺激垂体催乳素细胞的分泌活动有关。妇女授乳时，婴儿吸吮乳头反射性引起PRL大量分泌。
近年围绕PRL排出量增多为PMS重要病因因素这一问题发生重大争论。血浆PRL浓度有昼夜节律性，以睡眠时水平最高，每个人日与日之间也有显着波动。在排卵期PRL水平达峰值，黄体期PRL平均水平高于卵泡期。有些PMS病人血PRL平均浓度在整个月经周期中均高于健康妇女，尤其在经前期更为显着。应用溴隐亭治疗以抑制PRL分泌，症状获得明显缓解。黄体期PRL水平升高可伴随孕酮排出量下降或FSH/LH水平下降等，在理论上支持PRL水平增高在某些方面与PMS形成有关。可是正常及PMS病人间多数未见PRL水平有明显差异。PRL对渗透压的调节作用在动物比较显着而在人类则影响不大，可能仅作用于乳腺，影响其局部渗透压的平衡使乳房胀大、触痛。此外，高PRL血症妇女很少有PMS症状。应用溴隐亭治疗，仅减轻乳房症状，而对其他症状疗效不显着等，使PRL排出量增多学说还缺乏可靠有力证据。
腺垂体PRL的分泌受下丘脑PRF与PIF的双重控制，前者促进PRL分泌，而执行者则抑制其分泌。多巴胺通过下丘脑或直接对腺垂体PRL分泌有抑制作用。下丘脑的TRH能促进PRL的分泌。吸吮乳头的刺激引起传入神经冲动，经脊髓上传至下丘脑，使PRF神经元发生兴奋，PRF释放增多，促使腺垂体分泌PRL增加，也是造成经前综合症的一个重要因素。
